Hydroxypropyl-beta-cyclodextrin; Hydroxypropyl betacyclodextrin se yon derive hydroxylated nan -cyclodextrin. Li se youn nan dérivés yo betacyclodextrin ki te etidye byen nan dènye ane yo sou metòd preparasyon, tès toksikolojik ak sijè ki abòde aplikasyon an. Hydroxypropyl betacyclodextrin pa sèlman gen ekselan efè anvlòp sou konpoze anpil tankou betacyclodextrin, men tou, gen solubilite dlo segondè, epi amelyore pousantaj la lage ak byodisponibilite nan dwòg yo enklizyon nan vivo. Se poutèt sa, hydroxypropyl betacyclodextrin gen kèk pwopriyete espesyal ekselan, e li gen yon seri aplikasyon pi laj ak aplikasyon ki pi prometteur nan medikaman.
Hydroxypropyl betacyclodextrin se yon derive nan betacyclodextrin kote gwoup yo C2, C3, ak C8 idroksil yo ranplase pa gwoup idroksypropyl. Akòz kondisyon reyaksyon diferan, pozisyon yo nan hydroxypropyl yo diferan, se konsa plizyè sistèm tankou 2- hydroxypropyl betacyclodextrin ak 2.3.
Apre se gwoup la idroksil nan betacyclodextrin ranplase pa propil, idroksypropyl betacyclodextrin la pwodwi se menm bagay la kòm betacyclodextrin nan adisyon a molekilè ki pa reducibility, estabilite nan medya alkalin, dekonpozisyon pa asid fò, molekilè efè ak molekil ki pa gen okenn-toksik nan, ki pa gen okenn-toxical, ki gen rapò ak, ki pa toksik, ki pa gen okenn-toksik, ki pa gen okenn-toxical, ki pa gen okenn-toksism, ki pa gen okenn. BetacyClodextrin. Pou egzanp:
1, hydroxypropyl betacyclodextrin nan tanperati chanm, solubilite dlo a trè wo, jeneralman plis pase 50%, kidonk li pa ka kristalize nan solisyon alkòl akeuz.
2. selectivite nan idroksypropyl betacyclodextrin ak betacyclodextrin nan sibstans ki sou yo anvlòp la diferan, ak pwopòsyon an molekilè nan sibstans ki sou yo anvlòp yo ka chanje.
3, hydroxypropyl betacyclodextrin se fondamantalman pa catabolic nan kò imen an, ni akimilasyon, oral idroksypropyl betacyclodextrin pi fò nan eskresyon an ak poupou, administrasyon parenteral, fondamantalman tout elimine ak pipi.
4, hydroxypropyl betacyclodextrin nan kò a byolojik ka ankouraje liberasyon an rapid nan sibstans ki sou anvlòp.
5, hydroxypropyl betacyclodextrin pase betacyclodextrin oswa lòt dérivés (tankou metilasyon-betacyclodextrin) gen aktivite sifas ki ba, aktivite emoliz ki ba, epi li pi an sekirite pou itilize.
Paske nan pwopriyete ki anwo yo nan hydroxypropyl betacyclodextrin, li te resevwa plis ak plis atansyon nan jaden an pharmaceutique yo. Yo nan lòd yo amelyore konpreyansyon moun nan nan aplikasyon an nan idroksypropyl betacyclodextrin, egzanp sa yo yo ilistre:
1. an tèm de ogmante solubilite dlo a nan dwòg solubl. Pou egzanp, dihydroartemisinin ak artemether yo solubl nan dlo, ak solubility yo ka satisfè kondisyon ki nan piki poud apre anvlòpman ak 1 hydroxypropyl betacyclodextrin. Solubility nan dioxin nan 5 0% idroksypropyl betacyclodextrin solisyon ogmante de 0.07mg/ml 68mg/ml nan dlo.
2. an tèm de ogmante estabilite dwòg. Pou egzanp, apre yo fin estradiol anvlòp ak idroksypropyl betacyclodextrin epi yo mete yo nan tanperati chanm, ka degradasyon mwatye lavi li yo ka pwolonje soti nan 1.2 ane a 4 ane.
3, nan diminye efè segondè yo nan dwòg. Pou egzanp, nimodipine a vasodilator se solubl nan dlo epi li se sansib a pas la premye nan fwa a lè yo te pran oralman. Itilize betacyclodextrin hydroxypropyl kòm yon piki pou administrasyon miskilè ka ogmante siyifikativman absòpsyon byolojik dwòg la epi redwi domaj nan tisi gastwoentestinal oswa nan misk.
4. an tèm de amelyore disponiblite dwòg; Pou egzanp: òmòn esteroyid se hydroxypropyl betacyclodextrin anvlòp, pa sèlman solubility a se wo, pousantaj la lage se vit, ak konpare ak òmòn nan unanveloped, nivo a dwòg nan san an ka sou 2 fwa pi wo.
5. An tèm de sekirite a nan hydroxypropyl betacyclodextrin. Dapre etid sistematik subagute ak kwonik toksisite, hydroxypropyl betacyclodextrin pa lakòz maladi oswa mennen nan lanmò nan sourit yo. Apre piki nan venn nan lapen, idroksypropyl betacyclodextrin te rapidman elimine nan san an ak elimine ak pipi, e pa te gen okenn sentòm negatif apre piki kontinyèl. Administrasyon nan venn nan 200mg/kg hydroxypropyl betacyclodextrin pa t 'montre efè nan klinik nan sourit yo ak makak. Dòz oral oswa nan venn nan hydroxypropyl betacyclodextrin pou kont li te kòm yon wo 15g/kg oswa 10g/kg, respektivman, ak pa t 'touye makak. Etid nan klinik imen yo montre ke hydroxypropyl betadextrin se administre oralman, nan venn, nan venn, nan nen, sublingual, ak okulèr, ki pa gen okenn efè negatif oswa iritasyon nan po a, je, oswa misk. Sa montre ke hydroxypropyl betacyclodextrin trè san danje pou òganis yo.
Hydroxypropyl betacyclodextrin se absoliman ki an sekirite si administre dapre tablo ki anba a.
Wout administrasyon ak dòz idroksypropyl betacyclodextrin nan kò imen 1. Kantite total perfusion nan venn: 30g. Metòd pou itilize: 5% pou 4 jou youn apre lòt
2, kantite total piki nan venn: 3g chak dòz: 150mg/kg itilize metòd: 5% pou 4 jou youn apre lòt
3, oral (pousantaj) Total itilize: 0. 2g/kg pou chak dòz: 0.
4. Total itilize nan nen: 600mg/ jou chak dòz: 40mg/ jou metòd pou itilize: 10% solisyon akeuz
5, oral sublingual itilize kantite lajan total: 120mg/kg chak dòz: 120mg/kg itilize metòd: grenn
6. Itilizasyon po: 45% solisyon akeuz
Nan lòt men an, akòz aktivite a emoliz ki ba ak aktivite sifas nan hydroxypropyl betacyclodextrin, li pa enèvan nan po ak nan misk, menm si konsantrasyon an nan idroksipropil betacyclodextrin rive nan 100mg/mL, li pa enèvan lè enjeksyon nan misk la. Hydroxypropyl betacyclodextrin se siyifikativman siperyè ak lòt cosolvents nan respè sa yo.
